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ADC到底是什么?(十六)善變的喜樹堿

ADC到底是什么?(十六)善變的喜樹堿

ADC自2000年首次批準已有二十幾年歷史,但真正火起來是2019年T-DXd的出現。傳統的ADC設計自以為是 […]

ADC到底是什么?(十五)毒素的修養

ADC的復雜結構有時如同戰斗機一樣看起來超級酷,但真正殺敵的還是里面坐著的那位不太顯眼的飛行員。ADC本質是個 […]

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ADC到底是什么?(十四)ADC是正宗前藥嗎?

  ADC一般被認為是一個前藥(prodrug)。前藥的定義是藥物本身沒有活性,在體內經代謝處理后才 […]

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ADC到底是什么?(十三)抗體-抗原復合物誰當家?

ADC在腫瘤微環境中與靶點形成復合物后發生什么是ADC設計需要考慮的重要因素,因為這涉及到哪些微環境指標能預測 […]

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ADC到底是什么?(十二)八字不合的靶向藥物與異質腫瘤

  ADC本質上是一個靶向療法,而靶向療法治療晚期腫瘤有天然缺陷,近些年在靶向藥物圍攻下多西他賽這樣 […]

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ADC到底是什么?(十一)時空轉換

抗體與抗原結合能力強、特異性高,但分子量很大、進入腫瘤微環境速度慢,幸好抗體半衰期較長、能有足夠時間探索。所以 […]

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ADC到底是什么?(十)下一代偶聯藥物

本人大學革命史課本序言中陳旭麓先生寫到“歷史學看來是探索過去,實際上應該是為了現在與未來。”同樣ADC機制研究 […]

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ADC到底是什么?(九)旁觀者何時被殺傷

因為腫瘤結構復雜、藥物尤其是大分子藥物浸潤難度比較大,加上腫瘤抗原暴露比較有限、有些腫瘤細胞可能根本就不表達靶 […]

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ADC到底是什么?(八)貌似街頭混戰的華山論劍

腫瘤是新藥開發失敗率最高的領域之一,ADC領域也是負多勝少。化療治療腫瘤表面看貌似一個六親不認的細胞毒化合物殺 […]

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ADC到底是什么?(七)可見的摟錢耙子、隱身的裝錢匣子

  有些ADC藥物雖然療效非常不錯,但是整體看ADC藥物預測療效困難、不知道哪些患者會受益或受傷害也 […]

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ADC到底是什么?(六)誰在施展魔法?

ADC本身沒有活性(除了抗體介導的免疫殺傷外)、只有毒素被釋放出來才有腫瘤殺傷活性,但是到目前為止體內、尤其是 […]

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ADC到底是什么?(五)魔法子彈還是子彈

ADC雖然比化療藥物大很多、也復雜很多,但本質還是一個化療藥物。雖然作為司機的抗體部分在某些情況下可能起到暗中 […]

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ADC到底是什么?(四)Curtin-Hammett規則

ADC設計的·一個基本假設是抗體與靶點抗原結合后會啟動殺傷過程,如果ADC只與靶點結合那么ADC就只殺傷表達靶 […]

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ADC到底是什么?(二)魔法子彈還是魔法扳機

  ADC被稱作魔法子彈,意思是接上抗體后的化療藥物可以準確殺傷目標細胞。但這是基于抗體如果能特異性 […]

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ADC到底是什么?(一)分子靶向、組織遞送

被稱作魔法子彈的ADC近幾年風光無限,這類藥物的設計思路很清楚,就是利用抗原與抗體的高特異結合能力將毒素選擇性 […]

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ADC藥物治療窗口的生物學起源

隨著大量ADC藥物進入臨床,關于這類藥物工作機制的討論也在加深。根據設計、ADC因為可以在抗原表達細胞優先內化并釋放所攜帶毒素,因此選擇性殺傷抗原表達細胞。因為目前ADC抗原基本都是腫瘤相關抗原,因此腫瘤細胞可以被選擇性殺傷、從而擴大毒素的治療窗口。雖然很多ADC藥物的確增加了毒素的治療窗口,但一個與設計原理不太相符的現象也引起大家注意。

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ADC:藥物設計的登月計劃(二)

雖然Enhertu的出現后讓ADC成為一個熱門領域,但多數上市ADC藥物還只是小眾產品、更有大量ADC藥物在臨床試驗中因為毒性太大或療效不足而失敗。

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ADC:藥物設計的登月計劃

ADC是現在新藥發現一個非常火熱的板塊,一個主要原因是Enhertu的巨大成功激發了大家“咱差啥”的本能反應。本文談一談ADC誕生的背景、設計超越Enhertu產品的挑戰為何比原來設想要大很多、以及我認為的未來發展方向。

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實體瘤新靶點:Claudin18.2抗體改善晚期胃癌生存

上周的ASCO-GI年會上安斯泰來公布了其Claudin18.2抗體Zolbetuximab在一個晚期胃癌/GEJ的三期臨床試驗結果。

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FDA批準Lecanemab

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FDA批準Lecanemab

今天FDA通過加速審批(AA)通道批準了百健和衛材的粉狀蛋白抗體Lecanemab

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