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ADC到底是什么?(十五)毒素的修養

ADC到底是什么?(十五)毒素的修養

ADC的復雜結構有時如同戰斗機一樣看起來超級酷,但真正殺敵的還是里面坐著的那位不太顯眼的飛行員。ADC本質是個 […]

ADC到底是什么?(十四)ADC是正宗前藥嗎?

  ADC一般被認為是一個前藥(prodrug)。前藥的定義是藥物本身沒有活性,在體內經代謝處理后才 […]

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ADC藥物治療窗口的生物學起源

隨著大量ADC藥物進入臨床,關于這類藥物工作機制的討論也在加深。根據設計、ADC因為可以在抗原表達細胞優先內化并釋放所攜帶毒素,因此選擇性殺傷抗原表達細胞。因為目前ADC抗原基本都是腫瘤相關抗原,因此腫瘤細胞可以被選擇性殺傷、從而擴大毒素的治療窗口。雖然很多ADC藥物的確增加了毒素的治療窗口,但一個與設計原理不太相符的現象也引起大家注意。

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ADC:藥物設計的登月計劃(二)

雖然Enhertu的出現后讓ADC成為一個熱門領域,但多數上市ADC藥物還只是小眾產品、更有大量ADC藥物在臨床試驗中因為毒性太大或療效不足而失敗。

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ADC:藥物設計的登月計劃

ADC是現在新藥發現一個非常火熱的板塊,一個主要原因是Enhertu的巨大成功激發了大家“咱差啥”的本能反應。本文談一談ADC誕生的背景、設計超越Enhertu產品的挑戰為何比原來設想要大很多、以及我認為的未來發展方向。

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畫龍與點睛:新藥發現的實力與運氣

最近各大藥廠先后公布第四季度財報,產品線調整也公之于眾。

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實體瘤新靶點:Claudin18.2抗體改善晚期胃癌生存

上周的ASCO-GI年會上安斯泰來公布了其Claudin18.2抗體Zolbetuximab在一個晚期胃癌/GEJ的三期臨床試驗結果。

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FDA批準Lecanemab

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FDA批準Lecanemab

今天FDA通過加速審批(AA)通道批準了百健和衛材的粉狀蛋白抗體Lecanemab

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藥源回顧2022:裝備日益精良的制藥業

搖搖晃晃的2022終于成為歷史,在新冠肆虐、生物制藥下行周期的雙重壓力下制藥工業經歷了不平凡的一年。

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科舉考試與重磅抗癌藥

靶點選擇和化合物評價貫穿新藥發現的復雜過程。 這哥倆磕磕絆絆走過漫長的十幾年,時而同床異夢彼此懷疑、時而相互打氣一起仰望星空。

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武田60億收購Nimbus Tyk2抑制劑

今天武田宣布將以40億美元首付加20億美元里程金收購Nimbus子公司Nimbus Lakshmi,獲得其Tyk2抑制劑NDI-034858。’858最近在2b期臨床試驗達到PASI-75優于安慰劑的一級終點、現在準備開始三期臨床研究,這個資產另有SLE、銀屑關節炎等適應癥在臨床試驗中。因為這個化合物選擇性很好所以據稱有望成為Tyk2抑制劑家族的BIC。

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關于新冠您需要知道什么

新冠(COVID19)是由SARS-CoV2病毒感染引起的疾病

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小分子藥物的韌

小分子藥物雖然為制藥工業立下過汗馬功勞但最近開始受到一些不公平待遇,比如今年美國的通脹縮減法案(IRA)給予大分子和小分子藥物在市場的自由定價時間不同

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小分子藥物的“小”

現代制藥工業開始于小分子藥物,小分子是制藥業歷史最為悠久的板塊。小分子藥物持續產出能力令人驚嘆、占所有上市藥物的90%,即使在基因療法、細胞療法、蛋白、RNA藥物大舉進攻的現在小分子藥物仍然是絕對主角,過去5年FDA批準的藥物中70-80%仍然是小分子藥物。

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閉環免疫療法:默沙東收購莫德納腫瘤疫苗

今天默沙東宣布將以2.5億美元獲得莫德納(MRNA)惡黑腫瘤疫苗mRNA-4157的合作開發權,兩家公司將共同承擔開發投入、共同分享商業收益。

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Courage to stand alone:再談點擊化學獲諾獎

Sharpless教授憑借點擊化學二度獲得諾貝爾化學獎和他以前在天大一個有關創新的講座在網上引起廣泛討論

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2022年諾獎化學獎授予點擊化學

今年諾貝爾化學獎授予美國Scripps研究所的K. Barry Sharpless教授、丹麥哥本哈根大學的Morten Meldal教授以及美國斯坦福大學的Carolyn R. Bertozzi教授

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Art of impossible:Lecanemab擊中粉狀蛋白練門

今天百健和衛材宣布其粉狀蛋白抗體Lecanemab(曾用名BAN2401)在一個叫做CLARITY AD的三期臨床達到一級終點和主要二級終點。

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為何FIC新藥發現如此艱難

有關me too、BIC、FIC策略的討論一直都有,在行業低谷的現在尤其熱烈。

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Codebreak變Heartbreak:Kras抑制劑未能延長OS

剛剛結束的ESMO年會上安進公布了其Kras G12C抑制劑Lumakras在一個叫做Codebreak 200的三期臨床結果。

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